Á seinni hluta 19. aldar kom á markað fjöldi nýrra lyfja, einkum frá löndum þar sem efnaiðnaður var mikill. Í Kaupmannahöfn í Danmörku sáu tveir lyfjafræðingar sem ráku LEO apótekið þetta fyrir. August Kongsted og Anton Antons stofnuðu árið 1908 „Københavns Løveapoteks kemiske Fabrik“, sem í upphafi var til húsa í kjallara apóteksins. Kongsted og Antons hófu markaðssetningu þeirra lyfja sem þeir framleiddu og fóru ótroðnar slóðir í því efni.

Á þessum fyrstu árum fyrirtækisins þróuðu þeir ýmis lausasölulyf, sem sum hver eru seld enn þann dag í dag. Hugmynd þeirra var, að nota danskt hráefni til framleiðslu á stöðluðum vörum og tryggja þannig sömu eiginleika lyfjanna í hverri framleiðslulotu fyrir sig. Fljótlega breytti apótekið um svip, úr venjulegu apóteki í vélvæddan framleiðslusal. Lyfjaframleiðslan óx og fjölmargar gerðir af vítamínum og steinefnum voru framleiddar, en í þá daga voru lyf af því tagi afar vinsæl.

Þróunardeild félagsins varð fljótlega mjög mikilvægur þáttur í starfsemi LEO Pharma og upp úr 1920 kom út úr rannsóknum hennar fjöldi gagnlegra hormóna. Einnig kom LEO Pharma að metnaðarfullu starfi Dana um framleiðslu insúlíns fyrir sykursjúka. Í því samhengi stofnuðu Kongsted og LEO Pharma „Nordisk Insulin Foundation“, sjálfstæða einingu, sem síðar sameinaðist danska lyfjafyrirtækinu Novo og úr varð lyfjafyrirtækið Novo Nordisk.

Vöxtur í Evrópu: Verksmiðjur voru byggðar á Írlandi (1958), Hollandi (1958) og Þýskalandi (1958). LEO Pharma Hellas var stofnað (1958), LEO Pharma í Frakklandi (1959) og LEO UK í Bretlandi (1960) og á árunum eftir 1960 keypti LEO Pharma fjölda danskra framleiðslufyrirtækja eins og t.d Panther Plast. Í Noregi var stofnað fyrirtæki árið 1962, Lövens Läkemedel í Svíþjóð 1963 og LEO Pharma í Belgíu 1967. Árin 1967 og 1975 byggði LEO Pharma heparin- og fóðurverksmiðjur í Danmörku og þegar LEO Pharma stofnaði LEO Pharma í Kanada, störfuðu um 2.500 manns hjá fyrirtækinu og árleg velta þess var um 1,14 milljarðar danskra króna.

Og sagan heldur áfram: 1990 var Lövens í Finnlandi stofnað, 1991 LEO í Sviss og LEO Pharma í Þýskalandi 1992. Árið 1994 voru starfsmenn LEO Pharma orðnir 3.000 og árleg velta 2,6 milljarðar danskra króna. Það var svo árið 1995 að FarmaCusi á Spáni var keypt og árin 1996 – 1997 voru settar á stofn skrifstofur í Beijing og Tokyo. 1997 var fjöldi starfsmanna orðin 3.350 og árleg velta yfir 3,5 milljarðar danskra króna. Árið 1998, 90 árum eftir að Kongsted og Antons hófu starfsemi í kjallara apóteksins, hóf LEO Pharma starfsemi í Ástralíu og Portúgal. Núna, rúmum 100 árum eftir stofnun fyrirtækisins, eru starfsmenn þess 3.600 og veltan um 6,1 milljarður danskra króna.